Показания После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. Связь с белками плазмы — около 40%. Vd: взрослые — 17-25 л/кг, дети — 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем в плазме. Сmax действующего вещества в плазме крови при дозе 100 мг 1 раз/сут — 181 нг/мл, при 100 мг 2 раза/сут — 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. T1/2 — 24-36 ч; 75-85% от принятой дозы выводится почками в основном в виде метаболитов, 15% — в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Фармакологическое действие Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения рН эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая,таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки . Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома. Лекарственное взаимодействие Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов. Парацетамол и кислота аскорбиновая снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11%. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина. Защелачивающие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.
Ирбитский химфармзавод ОАО
